GHRP-6 (5mg)

Co je GHRP-6?

GHRP-6 (growth hormone-releasing peptide-6) je syntetický hexapeptid patřící do rodiny peptidů uvolňujících růstový hormon. Je zkoumán především pro svou aktivitu na receptoru sekretagoga růstového hormonu 1a (GHS-R1a), stejném receptoru, který aktivuje endogenní peptidový hormon ghrelin. Prostřednictvím tohoto receptorového systému byl GHRP-6 zkoumán ve studiích zaměřených na sekreci růstového hormonu, endokrinní signalizaci, receptorovou farmakologii a související buněčné dráhy.

GHRP-6 se strukturně a farmakologicky liší od hormonu uvolňujícího růstový hormon (GHRH), který působí prostřednictvím jiného receptoru. To činí z GHRP-6 užitečnou výzkumnou sloučeninu pro studium interakce mezi různými regulačními drahami zapojenými do signalizace růstového hormonu a aktivity sekretagog.

Kupte si GHRP-6 od PeptaGen Labs, dodavatele vysoce čistých výzkumných peptidů po celé Evropě. Každá šarže produktu je testována nezávislou třetí stranou z hlediska kvalitativních parametrů, jako je identita, čistota a sterilita, a k dispozici jsou certifikáty analýzy (CoA) umožňující ověření těchto výsledků. K dispozici je bezpečná a spolehlivá přeprava po celé Evropě, přičemž úplné informace o přepravě jsou uvedeny níže. Produkt je určen výhradně pro výzkumné účely a není určen k použití u lidí ani zvířat.

Co je součástí balení

GHRP-6 je dodáván jako lyofilizovaný prášek ve zapečetěné skleněné lahvičce, obvykle bílé až téměř bílé barvy.

Ke každé šarži produktu je přiložen certifikát analýzy (CoA) vystavený po testování nezávislou třetí stranou. Analytické výsledky a specifikace platné pro Vaši objednávku naleznete v příslušném CoA.

Pokud pro Vaši výzkumnou práci potřebujete rekonstituční roztok, můžete si zde koupit BAC Water (10 ml) a přidat ho ke své objednávce.

Technické specifikace GHRP-6

*Jedná se o registrační identifikátory; konkrétní molekulové vlastnosti je třeba interpretovat v kontextu přesné sekvence, koncových skupin, soli/protiiontu a formy materiálu; zkontrolujte prosím CoA specifický pro danou šarži.

Přehled GHRP-6 a mechanismus účinku

GHRP-6 je syntetický sekretagog růstového hormonu, který byl zkoumán především prostřednictvím své interakce s receptorem sekretagoga růstového hormonu 1a (GHS-R1a), receptorem spřaženým s G proteinem, známým také jako receptor ghrelinu. [1] GHS-R1a je exprimován v hypotalamo-hypofyzárním systému i v několika periferních tkáních, což z něj činí důležitý předmět endokrinního a receptorově-signalizačního výzkumu.

GHRP-6 a aktivace GHS-R1a

Když GHRP-6 interaguje s GHS-R1a, receptor prochází konformační změnou, která podporuje interakci s intracelulárními G proteiny. Nejlépe charakterizovaná signalizační dráha zahrnuje Gαq/11, který aktivuje fosfolipázu C (PLC) a následně generuje druhé posly inositol trisfosfát (IP₃) a diacylglycerol (DAG). [2]

Intracelulární signalizace vápníku

Po svém uvolnění IP₃ podporuje uvolňování vápníku z intracelulárních zásob, zatímco DAG přispívá k aktivaci proteinkinázy C (PKC). Výsledné změny intracelulárního vápníku a navazující kinázové aktivity jsou klíčové pro signalizaci GHS-R1a a byly zkoumány v souvislosti s aktivitou sekretagog růstového hormonu. GHRP-6 byl rovněž spojován s navazujícími dráhami, včetně signalizace ERK, což ilustruje, že aktivace GHS-R1a může zapojovat více intracelulárních signalizačních mechanismů v závislosti na experimentálním systému. [3]

GHS-R1a rovněž vykazuje podstatnou konstitutivní aktivitu, což znamená, že receptor může signalizovat i bez přítomnosti přidaného ligandu. Tato charakteristika je důležitá při interpretaci experimentů zahrnujících GHRP-6, protože pozorované buněčné odpovědi mohou odrážet jak ligand-dependentní signalizaci, tak základní aktivitu samotného receptoru.

GHRP-6, ghrelin a GHRH

GHRP-6 i ghrelin interagují s GHS-R1a, jedná se však o chemicky odlišné ligandy. Ghrelin je endogenní peptidový hormon, zatímco GHRP-6 je syntetický hexapeptid vyvinutý jako sekretagog růstového hormonu. Oba mohou aktivovat GHS-R1a a poskytují užitečné experimentální systémy pro studium farmakologie receptoru ghrelinu.

GHRP-6 se rovněž liší od hormonu uvolňujícího růstový hormon (GHRH), který působí prostřednictvím samostatného receptoru GHRH. Tyto dráhy mohou vzájemně interagovat na úrovni regulace růstového hormonu, představují však odlišné receptorové systémy. To činí z GHRP-6 užitečný nástroj pro zkoumání toho, jak signalizace zprostředkovaná GHS-R1a přispívá k aktivitě sekretagog růstového hormonu nezávisle na přímé aktivaci receptoru GHRH.

Výzkumné aplikace GHRP-6

GHRP-6 je široce používán jako výzkumný nástroj pro studium regulace růstového hormonu a biologických drah aktivovaných sekretagogy růstového hormonu. Vzhledem k tomu, že působí prostřednictvím receptoru sekretagoga růstového hormonu 1a (GHS-R1a), je užitečný také pro zkoumání širšího receptorového systému ghrelinu. Jeho definovaná struktura a zavedená farmakologická aktivita z něj činí užitečnou referenční sloučeninu v laboratorních studiích.

Výzkum růstového hormonu

Jedním z hlavních využití GHRP-6 ve výzkumu je zkoumání toho, jak je regulována sekrece růstového hormonu. Růstový hormon je produkován specializovanými buňkami v hypofýze a jeho uvolňování je řízeno několika signály pocházejícími z hypotalamu a dalších částí endokrinního systému.

GHRP-6 poskytuje výzkumníkům způsob, jak aktivovat dráhu GHS-R1a a sledovat, jak to ovlivňuje signalizaci související s růstovým hormonem. Studie využívaly GHRP-6 v hypofyzárních buňkách a zvířecích modelech ke zkoumání buněčných mechanismů zapojených do uvolňování růstového hormonu a toho, jak tyto mechanismy interagují s dalšími regulačními signály, včetně hormonu uvolňujícího růstový hormon (GHRH). [3]

Výzkum receptoru ghrelinu

GHRP-6 zaujímá důležité místo ve výzkumu biologie ghrelinu. Ghrelin je přirozeně se vyskytující peptidový hormon, který aktivuje GHS-R1a, a objev tohoto receptoru pomohl vysvětlit, jak ghrelin i syntetické peptidy uvolňující růstový hormon vyvolávají příbuzné signalizační odpovědi. [4]

Výzkumníci proto mohou využívat GHRP-6 ke studiu toho, jak GHS-R1a reaguje na různé ligandy, jak se receptor mění při aktivaci a jak jsou signály přenášeny z receptoru do buňky. To činí z GHRP-6 užitečný nástroj v receptorové farmakologii a výzkumu vývoje léčiv zaměřeném na systém receptoru ghrelinu.

Výzkum hypofyzárních buněk a endokrinologie

GHRP-6 byl také zkoumán ve studiích funkce hypofyzárních buněk a endokrinní signalizace. Výzkumníci zkoumali, jak aktivace GHS-R1a ovlivňuje intracelulární dráhy zapojené do aktivity hypofyzárních buněk a expresi genů spojených s produkcí růstového hormonu. [2][5]

Tyto studie pomáhají výzkumníkům porozumět spojení mezi aktivací receptoru na povrchu buňky a změnami v buněčné aktivitě dále v signalizačním řetězci. GHRP-6 tak může sloužit jako experimentální nástroj pro propojení receptorové farmakologie se širšími endokrinními procesy.

Výzkum intracelulární signalizace

Účinky GHRP-6 nekončí u receptoru. Jakmile je GHS-R1a aktivován, může spustit řadu intracelulárních signálů zahrnujících vápník, proteinkinázy a další signalizační molekuly. Výzkumníci tyto dráhy studují, aby porozuměli tomu, jak signál vznikající na buněčné membráně vytváří měřitelnou buněčnou odpověď.

GHRP-6 byl v důsledku toho použit v experimentech zkoumajících mobilizaci vápníku, signalizaci prostřednictvím fosfolipázy C, proteinkinázu C a dráhy související s MAPK. Tyto studie mohou pomoci identifikovat, které signalizační dráhy jsou aktivovány a jak se odpovědi liší mezi experimentálními buněčnými typy nebo podmínkami. [3][6]

Neuroendokrinní výzkum

GHS-R1a je exprimován v částech mozku zapojených do endokrinní regulace, a GHRP-6 byl proto využíván i v neuroendokrinním výzkumu. Studie zkoumaly, jak aktivace receptoru interaguje s hypotalamickými drahami zapojenými do regulace růstového hormonu a dalšími fyziologickými signalizačními procesy. [5]

Tento výzkum je zvláště užitečný pro pochopení toho, jak signály z mozku, hypofýzy a periferních tkání vzájemně interagují v rámci širšího endokrinního systému.

Výzkum výživy a metabolismu

GHRP-6 byl také experimentálně využíván ke zkoumání vztahu mezi signalizací GHS-R1a, drahami souvisejícími s chutí k jídlu a regulací energie. Tento výzkum úzce souvisí s biologií ghrelinu, který je zapojen do signalizace související s energetickou rovnováhou a příjmem potravy. [1]

Tyto aplikace by měly být odlišeny od primárního využití peptidu jako výzkumného nástroje sekretagoga růstového hormonu. Zjištění z modelů výživy nebo metabolismu mohou významně záviset na druhu, tkáni, expresi receptoru a použitých experimentálních podmínkách.

Nakonec je GHRP-6 zvláště cenný proto, že jej lze využít ke zkoumání několika propojených úrovní biologie: aktivace receptoru, intracelulární signalizace, hypofyzární funkce a širších neuroendokrinních drah. Výzkumníci by však měli zjištění týkající se GHRP-6 interpretovat v souladu s konkrétním modelem, koncentrací, podmínkami expozice a zkoumaným biologickým koncovým bodem.

GHRP-6 vs. GHRP-2 vs. Ipamorelin

GHRP-6, GHRP-2 a Ipamorelin jsou syntetické sekretagogy růstového hormonu, které působí prostřednictvím receptoru sekretagoga růstového hormonu 1a (GHS-R1a). Jsou farmakologicky příbuzné, liší se však peptidovou strukturou a selektivitou, což je relevantní rozdíl při výběru výzkumné sloučeniny pro konkrétní experimentální model.

*Nomenklatura sekvence se může lišit mezi databázemi a formami materiálu; výzkumníci by se měli řídit příslušnou specifikací produktu a CoA pro přesnou dodanou formu.

Skladování a laboratorní manipulace

GHRP-6 je dodáván jako lyofilizovaný výzkumný peptid. Neotevřená lahvička by měla být skladována podle podmínek uvedených v produktové dokumentaci a chráněna před faktory, jako je nadměrné teplo, vlhkost a přímé světlo.

Základní zásady laboratorní manipulace zahrnují:

• Udržujte lahvičku uzavřenou, dokud materiál není potřeba.

• Minimalizujte zbytečné vystavení teplu, vlhkosti a světlu.

• V případě potřeby nechte chlazený nebo zmrazený materiál dosáhnout vhodné teploty před otevřením, aby se snížila kondenzace.

• Při manipulaci s připravenými roztoky používejte vhodné laboratorní nádoby a materiály.

• Minimalizujte zbytečné přelévání, abyste snížili případnou ztrátu materiálu.

• Vyhýbejte se opakovaným cyklům zmrazování a rozmrazování, pokud je to možné.

• Dodržujte zavedené laboratorní postupy pro přípravu, skladování a likvidaci.

Po přípravě může stabilita GHRP-6 záviset na faktorech, jako je koncentrace, rozpouštědlo, pH, teplota, nádoba a doba skladování. Neexistuje proto jediná doba stability po přípravě, která by platila pro každou výzkumnou přípravu. Výzkumníci by se měli řídit příslušnou produktovou dokumentací a stanovit vhodné podmínky pro svůj konkrétní experimentální systém tam, kde je stabilita důležitá.

Při nákupu GHRP-6 od PeptaGen Labs se řiďte produktovou dokumentací a informacemi specifickými pro danou šarži dodaného materiálu. Ty by měly mít přednost před obecnými doporučeními pro skladování.

Certifikát analýzy a zajištění kvality

Certifikát analýzy (CoA) poskytuje analytické informace specifické pro danou šarži dodaného materiálu GHRP-6. U definovaného syntetického peptidu, jakým je GHRP-6, pomáhá CoA výzkumníkům ověřit, že materiál odpovídá zamýšlené sloučenině a splňuje příslušné specifikace kvality.

Při hodnocení CoA by výzkumníci měli zvážit:

• Identita: Potvrzuje, že materiál odpovídá GHRP-6.

• Čistota: Udává podíl hlavního peptidu vzhledem k detekovatelným nečistotám.

• Obsah peptidu: Poskytuje informace o množství peptidu přítomného v testovaném materiálu.

• Další parametry kvality: V závislosti na šarži a laboratoři mohou zahrnovat endotoxiny, sterilitu, reziduální rozpouštědla, obsah vody nebo elementární nečistoty.

Kromě toho by měl CoA odpovídat konkrétní šarži produktu GHRP-6, kterou kupujete. CoA specifický pro danou šarži by proto měl být považován za definitivní zdroj pro analytické charakteristiky dodaného materiálu GHRP-6.

Často kladené otázky

Co je GHRP-6?

GHRP-6 (growth hormone-releasing peptide-6) je syntetický peptid o šesti aminokyselinách a sekretagog růstového hormonu. Je zkoumán především pro svou aktivitu na receptoru sekretagoga růstového hormonu 1a (GHS-R1a), známém také jako receptor ghrelinu. Výzkum se zabýval GHRP-6 v souvislosti se signalizací růstového hormonu, receptorovou farmakologií a souvisejícími endokrinními a neuroendokrinními drahami.

Jaký receptor GHRP-6 aktivuje?

GHRP-6 je zkoumán především jako agonista GHS-R1a, receptoru spřaženého s G proteinem, který je aktivován také endogenním peptidovým hormonem ghrelinem. Aktivace GHS-R1a může zapojovat intracelulární signalizační dráhy zahrnující fosfolipázu C, vápník a aktivitu proteinkináz.

Je GHRP-6 totéž co růstový hormon?

Ne. GHRP-6 je syntetický sekretagog růstového hormonu, nikoli samotný růstový hormon. Je zkoumán pro svou schopnost aktivovat GHS-R1a a ovlivňovat signalizační dráhy zapojené do regulace růstového hormonu. Růstový hormon je samostatný proteinový hormon produkovaný hypofýzou.

Je GHRP-6 analogem GHRH?

Ne. GHRP-6 a hormon uvolňující růstový hormon (GHRH) patří do odlišných tříd peptidů a působí prostřednictvím odlišných receptorů. GHRP-6 aktivuje GHS-R1a, zatímco GHRH působí prostřednictvím receptoru GHRH. Výzkum ukázal, že tyto dráhy mohou vzájemně interagovat při regulaci sekrece růstového hormonu, nejedná se však o stejný signalizační systém.

Jaký je vztah mezi GHRP-6 a ghrelinem?

GHRP-6 je syntetický ligand GHS-R1a, receptoru běžně označovaného jako receptor ghrelinu. Ghrelin je endogenním ligandem tohoto receptoru, zatímco GHRP-6 je syntetický sekretagog růstového hormonu, který může aktivovat stejný receptor. Tento vztah činí z GHRP-6 užitečný nástroj pro výzkum farmakologie a signalizace receptoru ghrelinu.

Jaký je rozdíl mezi GHRP-6, GHRP-2 a Ipamorelinem?

Všechny tři jsou syntetické sekretagogy růstového hormonu, které působí na GHS-R1a, liší se však molekulovou strukturou a farmakologickým profilem. GHRP-6 a GHRP-2 jsou hexapeptidy, zatímco Ipamorelin je pentapeptid vyvinutý s větším důrazem na selektivitu. Výzkumníci proto mohou tyto sloučeniny používat jako odlišné experimentální ligandy při zkoumání různých aspektů signalizace GHS-R1a.

Kde mohu koupit GHRP-6 v Evropě?

GHRP-6 si můžete koupit od PeptaGen Labs, evropského dodavatele vysoce čistých výzkumných peptidů. PeptaGen Labs dodává GHRP-6 jako lyofilizovanou výzkumnou sloučeninu, přičemž šarže produktu jsou nezávisle testovány laboratořemi třetích stran a je k dispozici certifikát analýzy specifický pro danou šarži. K dispozici je bezpečná a spolehlivá přeprava po celé Evropě. GHRP-6 je dodáván výhradně pro laboratorní výzkum a není určen k použití u lidí ani zvířat.

Vědecké zdroje

Patel, K., Dixit, V. D., Lee, J. H., Kim, J. W., Schaffer, E. M., Nguyen, D., & Taub, D. D. (2012). Identification of ghrelin receptor blocker, D-[Lys3] GHRP-6 as a CXCR4 receptor antagonist. International Journal of Biological Sciences, 8(1), 108–117. doi: 10.7150/ijbs.8.108.

Mear, Y., Enjalbert, A., & Thirion, S. (2013). GHS-R1a constitutive activity and its physiological relevance. Frontiers in Neuroscience, 7, 87. doi: 10.3389/fnins.2013.00087.

Berlanga-Acosta, J., Abreu-Cruz, A., Herrera, D. G. B., Mendoza-Marí, Y., Rodríguez-Ulloa, A., García-Ojalvo, A., Falcón-Cama, V., Hernández-Bernal, F., Beichen, Q., & Guillén-Nieto, G. (2017). Synthetic growth hormone-releasing peptides (GHRPs): A historical appraisal of the evidences supporting their cytoprotective effects. Clinical Medicine Insights: Cardiology, 11, 1179546817694558. doi: 10.1177/1179546817694558.

Smith, R. G., Sun, Y., Bailey, A. R. T., & Paschali, A. (2004). Ghrelin: Central actions and potential implications in neurodegenerative diseases. In E. Ghigo, A. Benso, & F. Broglio (Eds.), Ghrelin (Endocrine Updates, Vol. 23). Springer, Boston, MA. doi: 10.1007/1-4020-7971-0_9.

Airapetov, M. I., Eresko, S. O., Lebedev, A. A., Bychkov, E. R., & Shabanov, P. D. (2021). Expression of the growth hormone secretagogue receptor 1a (GHS-R1a) in the brain. Physiological Reports, 9(21), e15113. doi: 10.14814/phy2.15113.

Tian, C., Ye, F., Xu, T., Wang, S., Wang, X., Wang, H., Wan, F., & Lei, T. (2010). GHRP-6 induces CREB phosphorylation and growth hormone secretion via a protein kinase Cσ-dependent pathway in GH3 cells. Journal of Huazhong University of Science and Technology: Medical Sciences, 30(2), 183–187. doi: 10.1007/s11596-010-0210-5.